脂肪乳注射液，可能有的小伙伴不是很熟悉，脂肪乳注射液中的丁酸氯維地平Cleviprex?，你是否同樣好奇這是一款怎樣的產(chǎn)品？AVT小編這就來介紹一下這款神奇的產(chǎn)品。

 丁酸氯維地平，化學(xué)名稱：4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氫-2,6-二甲基-3,5-吡啶二甲酸甲基(1-丁酰氧基)甲酯。外觀為白色至淡黃色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末；無臭，無味，遇光不穩(wěn)定；在丙酮中易溶，在二氯甲烷中溶解，在甲醇中略溶，在水，鹽酸溶液、氫氧化鈉溶液中幾乎不溶。

 丁酸氯維地平是由英國AstraZeneca公司研制的一種新型短效二氫吡啶類鈣通道拮抗劑，美國Medicines公司擁有其在除日本以外的全球市場的開發(fā)和商業(yè)化授權(quán)。2008年8月丁酸氯維地平注射用脂肪乳經(jīng)美國FDA批準(zhǔn)首次上市，商品名Cleviprex?，用于不宜口服或口服無效的高血壓，目前美國FDA批準(zhǔn)上市的規(guī)格有25mg/50ml、50mg/100ml、125mg/250ml。

 丁酸氯維地平是阿斯利康開發(fā)的小分子高血壓治療藥物，采用脂肪乳注射液技術(shù)實(shí)現(xiàn)藥物的有效包載。在已上市的載藥型脂肪乳注射液中，Cleviprex?是唯一一個采用了20%油含量的配方。自2008年以來，丁酸氯維地平Cleviprex已相繼在美國、德國、法國、奧地利、瑞典等國家獲準(zhǔn)上市，在英國、瑞士、加拿大等多個國家開展注冊工作。銷售額也從2010年的約100萬美元，逐年上升至2014年的約800萬美元。

 丁酸氯維地平還是一種二氫吡啶類L型鈣通道拮抗劑。L型鈣通道的作用是，介導(dǎo)動脈平滑肌去極化過程中的鈣離子內(nèi)流。在麻醉大鼠和犬中的試驗(yàn)表明，氯維地平通過降低全身血管阻力，降低平均動脈血壓。丁酸氯維地平不會降低心臟充盈壓（前負(fù)荷），證明缺乏對靜脈容量血管的作用。

 丁酸氯維地平作為新型抗高血壓藥品，其顯著特點(diǎn)是起效快，遞增劑量可快速、精確的控制血壓，與目前臨床常用的靜脈降壓藥物具有相類似的安全性及耐受性。

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