【AVT】一起走過10年又7年的PC與PG
文章來源：發(fā)布時間：2017-03-14瀏覽次數(shù)：
天然來源的磷脂，帶負(fù)電或者不帶電。
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磷脂種類 |
磷酸基團(tuán)電荷 |
X基團(tuán)電荷 |
凈電荷 |
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PC |
- |
+ |
0 |
|
PE |
- |
+ |
0 |
|
PS |
- |
+,- |
-1 |
|
PG |
- |
|
-1 |
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PA |
-- |
|
-2 |
|
PI |
- |
|
-1 |
PC是制備脂質(zhì)體的關(guān)鍵磷脂，本身凈電荷為零。當(dāng)包裹的藥物具有某些特別的性質(zhì)，或者希望在脂質(zhì)體中引入負(fù)電荷增強穩(wěn)定性時，需要在處方中引入那些不常用的負(fù)電荷磷脂。1990年上市的首個脂質(zhì)體制劑AmBisome，處方中包含HSPC、DSPG和膽固醇CHO，粒徑55-75nm，藥物分子插入磷脂雙分子層間，用于治療深部真菌感染和內(nèi)臟利什曼病。
雖然看上去帶負(fù)電荷的磷脂種類比中性磷脂更多，但受限于成本、適用性等因素，并不是所有負(fù)電荷磷脂都有應(yīng)用到脂質(zhì)體中。在脂質(zhì)體中使用最多的負(fù)電荷磷脂，是PG。
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脂質(zhì)體制劑 |
PC |
PG |
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AmBisome |
HSPC |
DSPG |
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DepoCyt |
DOPC |
DPPG |
|
DepoDur |
DOPC |
DPPG |
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EXPAREL |
DEPC |
DPPG |
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Visudyne |
DMPC |
EPG |
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ABELCET |
DMPC |
DMPG |
PG對制劑穩(wěn)定性的提升作用，不僅體現(xiàn)在脂質(zhì)體中，在脂肪乳制劑中也有很成功的案例。日本富士制藥2013年底上市的兩年保質(zhì)期前列地爾乳劑，將1988年開發(fā)的處方中使用的油酸替換為EPG，成功將產(chǎn)品的保質(zhì)期提高了一倍！
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1年有效期（5ug） |
2年有效期（5ug） |
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輔料 |
處方用量 |
輔料 |
處方用量 |
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大豆油 |
100mg |
大豆油 |
100mg |
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高純蛋黃卵磷脂PC-98T |
18mg |
高純蛋黃卵磷脂PC-98T |
17.82mg |
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油酸 |
2.4mg |
蛋黃磷脂酰甘油EPG |
0.18mg |