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為什么制備前列地爾脂微球必須使用 PC-98T?

文章來源:艾韋特發(fā)布時(shí)間:2014-05-22瀏覽次數(shù):


前列地爾是當(dāng)今國際上公認(rèn)的新一代廣譜內(nèi)源性藥物, 臨床用于多種疾病的
治療或輔助用藥,我國每年的前列地爾制劑銷售額達(dá)20億。
前列地爾也叫前列腺素 E1,水溶性差,不耐熱,對(duì)血管有強(qiáng)烈刺激性。前
列地爾脂肪乳可以克服粉針劑藥物利用度低,副作用大的缺陷。然而,由于前列
地爾特殊的理化性質(zhì),普通的脂肪乳載藥量低,熱壓滅菌過程中藥物會(huì)轉(zhuǎn)化為前
列腺素 A。PC-98T 是日本丘比株式會(huì)社專為前列地爾而研制出的一款乳化劑,
是磷脂酰膽堿含量不少于 98%的純白色粉末狀高純度蛋黃卵磷脂,也是我國有注
冊(cè)批文的純度最高的蛋黃卵磷脂。PC-98T 可使前列地爾穩(wěn)定的包裹在脂微球的
磷脂膜上,減少游離藥物,從而使熱壓滅菌過程對(duì)藥物的破壞降低。1988 年上
市的世界首個(gè)前列地爾脂微球 “Liple” , 也是 “凱時(shí)” 的原研制劑, 即是以 PC-98T
為乳化劑。目前我國市場(chǎng)上的前列地爾注射液(前列地爾脂微球)所使用的蛋黃
卵磷脂絕大多數(shù)為 PC-98T。
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