脂質體制備中離不開磷脂
文章來源:AVT發(fā)布時間:2020-02-13瀏覽次數(shù):
看到磷脂與脂質體,那真的是有講不完的話題。作為藥用輔料,磷脂發(fā)揮著極大的作用,在脂質體制備過程中依然如此。既然艾偉拓小編會說脂質體制備中離不開磷脂,它們究竟有著怎樣的聯(lián)系呢?脂質體制備中又有哪些常用磷脂呢?
我們都知道,磷脂是生物膜的重要組成部分,它固有的既具親水性又具親脂性的雙親性質使得磷脂能自發(fā)在水介質中形成閉合雙分子層,成為生物膜骨架。利用該性質發(fā)展起來一種新型藥物制劑技術—脂質體。脂質體作為藥物載體具有靶向性、緩釋長效性等特點,在藥物的定向輸送研究中受到廣泛重視。但天然磷脂作為脂質體膜材,由于其壽命短、易被氧化、穩(wěn)定性差等缺點,應用受到限制。人工合成兩親性材料制備脂質體,穩(wěn)定性有較大提高,使脂質體研究和應用領域得到拓展。在脂肪乳、乳化劑領域也得到很好的應用。
說到脂質體制備中常用的輔助脂質,小伙伴們聽好了,主要有磷脂酰乙醇胺(PE)、磷脂酰膽堿(PC)、膽固醇(Chol)等。其中,二油?;字R掖及罚?strong>DOPE)是應用最廣的一種輔助脂質。
DOTAP(溴化三甲基-2, 3-二油酰氧基丙基銨)、DOTMA(氯化三甲基-2, 3-二油烯氧基丙基銨)、DC-Chol(3β-[N-(N’,N’-二甲基胺乙基)胺基甲?;鵠膽固醇)是較為常用的陽離子脂質,但單獨形成脂質體穩(wěn)定性、膜融合性、轉染效率差,所以常需要添加輔助脂質。其中DOPE(二油酰磷脂酰乙醇胺)是最為常用的輔助脂質,比使用DOPC(二油酰磷脂酰膽堿)、CHO(膽固醇)脂質體的融合性、轉染效率均高。
DPPC相轉變溫度為41℃,因此是制備溫敏脂質體的必需磷脂。Celsion公司開發(fā)的熱敏脂質體ThermoDox(阿霉素熱敏溶離脂質體),膜成分中含有90%的DPPC,經臨床研究證實,通過聯(lián)合射頻消融技術,ThermoDox可使腫瘤部位阿霉素原藥濃度提高10倍,從而解決了脂質體腫瘤內釋藥緩慢的問題,使得藥物更具腫瘤靶向性。ThemoDox現(xiàn)在正在我國進行國際多中心Ⅲ臨床試驗研究。
作為國內一家專營磷脂類高端藥用輔料的科技公司,艾偉拓(上海)醫(yī)藥科技有限公司旗下產品全面覆蓋天然磷脂、合成磷脂、功能化磷脂等細分領域,并提供諸如油酸、油酸鈉、膽固醇等相關輔料產品。A.V.T.專注脂質體、脂肪乳、微納米靶向制劑等遞藥體系,是國內知名藥企、高校、研究所等單位主要磷脂供應商。
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