近日，來自賓州州立大學(xué)醫(yī)學(xué)院(Penn State College of Medicine)的研究人員通過研究開發(fā)了一種納米顆粒，其可以將治療黑色素瘤的藥物直接運輸?shù)桨┌Y患處，相關(guān)研究刊登于國際雜志Molecular Cancer Therapeutics上。

將癌癥藥物運輸至患處非常困難，科學(xué)家們一直致力于開發(fā)新技術(shù)來克服藥物的天然局限性，比如如何將藥物裝載至納米顆粒中；研究者Gavin Robertson表示，藥物可以被包裝裝載于脂質(zhì)球中，這種脂質(zhì)球明顯小于頭發(fā)的寬度，這就可以使得脂質(zhì)球溶解于血流中從而抑制副作用的產(chǎn)生。包含藥物的納米顆粒隨后會隨著血流運輸至腫瘤患處，在腫瘤患處不斷積累并且釋放藥物殺滅癌細胞。

此前研究中研究者發(fā)現(xiàn)來自松樹皮的一種名為leelamine的衍生物具有抗癌特性，但是由于其在胃腸道吸收較差因此不能口服，而且由于其對紅細胞具有損傷作用也不能通過靜脈進行注射。本文中，研究者Robertson和其同時開發(fā)了一種裝載leelamine的納米脂質(zhì)體-Nanolipolee-007，其可以通過靜脈注射而不損傷紅細胞，隨后Nanolipolee-007會在腫瘤患處積累，由于其尺寸較小因此其可以在腫瘤部位釋放leelamine來殺滅癌細胞。

Leelamine是一種獨特的藥物，其可以抑制癌細胞周圍的膽固醇運動從而關(guān)閉癌細胞生存所需的關(guān)鍵信號，一些諸如PI3K、MAPK和STAT3的蛋白質(zhì)通路往往處于高度激活狀態(tài)，幫助癌細胞復(fù)制擴散，但在leelamine的作用下其都會被關(guān)閉從而引發(fā)癌細胞死亡，正常細胞中這些蛋白通路水平并不會太高。

研究者表示，納米顆?？梢詭椭鷏eelamine進一步邁向臨床試驗中，而我們也揭示了Nanolipolee-007對培養(yǎng)皿中生長的細胞的效應(yīng)，以及其對小鼠腫瘤生長的抑制作用，leelamine可以有效抑制小鼠腫瘤的發(fā)展而不引發(fā)任何副作用。

目前包含leelamine的Nanolipolee-007是一種新型的藥物，其可以通過抑制癌細胞的膽固醇運輸來靶向殺滅癌細胞，未來還需要進行更多的研究來證明其安全可靠性，研究人員希望Nanolipolee-007可以早日進入到臨床試驗中來真正為開發(fā)治療黑色素瘤的靶向療法帶來幫助。