每次聽人談起III期臨床在研脂質(zhì)體項目，我們都會貢獻極大的興趣，但凡是脂質(zhì)體，必須提及的話題包括磷脂，那么III期臨床在研脂質(zhì)體項目中使用的磷脂有哪些呢？跟著AVT小編一起去了解下吧!

 磷脂是生物膜的重要組成部分,其固有的既具親水性又具親脂性的雙親性質(zhì)使得磷脂能自發(fā)在水介質(zhì)中形成閉合雙分子層,成為生物膜骨架。利用該性質(zhì)發(fā)展起來一種新型藥物制劑技術(shù)—脂質(zhì)體。脂質(zhì)體作為藥物載體具有靶向性、緩釋長效性等特點,在藥物的定向輸送研究中受到廣泛重視。但天然磷脂作為脂質(zhì)體膜材,由于其壽命短、易被氧化、穩(wěn)定性差等缺點,應(yīng)用受到限制。人工合成兩親性材料制備脂質(zhì)體,穩(wěn)定性有較大提高,使脂質(zhì)體研究和應(yīng)用領(lǐng)域得到拓展。在脂肪乳、乳化劑領(lǐng)域也得到很好的應(yīng)用。

 EndoTAG-1的正電性是由處方中的陽離子脂質(zhì)DOTAP所提供，此外，處方還使用了DOPC對紫杉醇進行包裹，兩種磷脂輔料的用量比大概為10：9（摩爾比），最終產(chǎn)品粒徑在180~200nm左右。

 順鉑與DPPG靜電作用下形成水性反向膠束，再包載于中性磷脂內(nèi)，形成“磷脂雙分子層/DPPG膠束/順鉑”復(fù)合結(jié)構(gòu)。這一特殊的復(fù)合結(jié)構(gòu)可極大延長順鉑的體內(nèi)半衰期 —— 從20min延長至6000min；并大幅提高腫瘤組織中的藥物含量，最高可達其它正常組織的200倍。且處方中使用的陰離子脂質(zhì)DPPG能促進脂質(zhì)體的跨膜，使得脂質(zhì)體包載著藥物順利進入癌細胞發(fā)揮抗癌作用。這是Lipoplatin與SPI-007最大的不同，因為后者不能跨膜，只有通過脂肪酶降解磷脂雙分子層后藥物才能釋放出來。

 阿霉素溫敏脂質(zhì)體ThermoDox通過LTSL技術(shù)智能輸送阿霉素：正常體溫下藥物不會釋放，而通過射頻消融技術(shù)（RFA）、紅外加熱等方式升高肝臟溫度至42°C一段時間后，阿霉素在肝臟部位逐漸釋放，以此將高劑量的阿霉素直接輸送至肝癌組織。處方中磷脂的組成呈現(xiàn)方式：DPPC:S-LysoPC:DSPE-mPEG2000 = 86:9.5:4.05。

 前列腺素E-1脂質(zhì)體Liprostin。說起前列腺素E-1，做復(fù)雜注射劑的人都不會陌生，北京泰德制藥的前列地爾注射液這一明星產(chǎn)品對于中國載藥脂肪乳行業(yè)有著里程碑式的意義。其API前列地爾，又名前列腺素E1，是廣泛存在于人體內(nèi)的內(nèi)源性活性物質(zhì)，發(fā)揮非常重要的生理作用，有擴張血管、抑制血小板聚集、降低血黏度、溶栓等。

 不過脂質(zhì)體確實是技術(shù)壁壘很高的復(fù)雜制劑，新藥更是難做，在研的III期臨床項目數(shù)量有限。

 奧地利制藥公司Polymun研發(fā)的Cu-Zn超氧化物歧化酶（SOD）脂質(zhì)體Lipoxysan ?，一款很特別的脂質(zhì)體產(chǎn)品，它既能局部經(jīng)皮給藥又可以吸入使用，使用方便且靈活，不少研究人員都曾關(guān)注過這一跨界產(chǎn)品。處方是：部分氫化的SPC、膽固醇、硬脂酰谷氨酸二鈉，用量約為為55：35：10。

 本期關(guān)于III期臨床在研脂質(zhì)體項目中使磷脂用的就介紹到這里，希望了解更多資訊的小伙伴可撥打400-6262 623。