本期我們來聊一聊三辛酸甘油酯，這款藥用輔料英文名為Tricaprylin，這是一款怎樣的輔料？說它是布比卡因脂質(zhì)體重要輔料，那么三辛酸甘油酯在布比卡因脂質(zhì)體中發(fā)揮著怎樣的作用？AVT小編這就給你介紹一下。

 三辛酸甘油酯是一款怎樣的輔料產(chǎn)品？

 中文名稱:三辛酸甘油酯(供注射用)

 英文名稱: Tricaprylin, Octanoic acid, 1,2,3-propanetriyl ester, glycerin tricaprylate

 CAS號: 538-23-8

 化學(xué)名稱:癸酸-1, 2, 3-丙三醇酯

 分子式: C₂₇H₅₀O₆

 分子量: 470.68

 級別:藥用注射級

 備案登記號:F20180000840

 DMF備案號: 22815

 EINECS登錄號: 208-686-5

 外觀性狀：澄清的淡黃色油狀液體，易溶于乙醇等大部分有機(jī)溶劑，不溶水。

 保存：遮光、密封、冷凍運(yùn)輸及保存，避免與強(qiáng)氧化性物質(zhì)共同存放。

 三辛酸甘油酯在布比卡因脂質(zhì)體中發(fā)揮怎樣的作用？

 說起布比卡因脂質(zhì)體的處方，在EXPAREL中發(fā)揮關(guān)鍵作用的四個輔料分別是：DEPC、DPPG、膽固醇、三辛酸甘油酯。

 中性油：三辛酸甘油酯、三油酸甘油酯

 作用：阻止膜融合，維持小囊泡的穩(wěn)定和獨(dú)立；是多囊脂質(zhì)體與其它類型脂質(zhì)體的區(qū)別之一。

 存在：各個獨(dú)立的小囊泡之間的填充區(qū)域

 磷脂：DEPC、DOPC、DPPG、CHOL

 作用：形成穩(wěn)定磷脂雙分子層，對藥物進(jìn)行包裹。

 DEPC: 一般情況下制備脂質(zhì)體PC類磷脂是必不可少的，因其對藥物的包裹作用以及在體內(nèi)的分散形態(tài)更好。這里選用含芥酸的DEPC，主要是考慮到其較低的相變溫度（13.2℃左右）可讓布比卡因更易釋放更快起效。

 DPPG: 除構(gòu)成磷脂雙分子層結(jié)構(gòu)的作用外，使用呈負(fù)電性的DPPG能夠使單個脂質(zhì)體小囊泡表面帶負(fù)電荷而不易發(fā)生聚集和融合，更好的維持住“蜂窩狀”多囊結(jié)構(gòu)以及粒徑的穩(wěn)定分布。

 CHOL: 嵌插在磷脂雙分子層上，用于調(diào)節(jié)膜剛性與流動性。這里使用相變溫度較低的DEPC，因此這里CHOL用量較高。

 作為一款有著一定知名度的試劑產(chǎn)品，布比卡因脂質(zhì)體Exparel的最大優(yōu)勢在于其超長的緩釋效果：普通布比卡因注射液鎮(zhèn)痛效果只有6~8小時，而做成脂質(zhì)體制劑后鎮(zhèn)痛效果可長達(dá)72小時，且術(shù)后三天正是患者最疼痛難忍的時段。其實(shí)，除了超長緩釋效果，Exparel試劑還能做到這些。

 1、毒性更低更安全

 如上圖，布比卡因從DepoFoam多囊脂質(zhì)體中逐漸釋放，與普通注射液相比能夠在72小時內(nèi)維持有效血藥濃度的同時始終低于CNS毒性限度且沒有藥物突釋行為，實(shí)驗(yàn)中沒有CNS方面副反應(yīng)病例報(bào)道。

 2、降低醫(yī)療開銷

 EXPAREL是單劑量用藥，即術(shù)后單次給藥作用72小時，不用留置針或植埋鎮(zhèn)痛泵等。這樣一方面降低了手術(shù)病人術(shù)后治療的痛苦與醫(yī)療開銷，另一方面也減少了醫(yī)務(wù)人員工作量與醫(yī)療壓力。單以美國一套留置針裝置價(jià)格來看，需要433美元，而一瓶EXPAREL（10mL）只需其不到一半的價(jià)格。

 除裝置外，治療還需布比卡因注射液10~15瓶。

 此外，術(shù)后使用EXPAREL進(jìn)行疼痛管理還具有減少阿片藥物用量、增加適應(yīng)癥等其它優(yōu)勢。

 不過，也許你會忽略，三辛酸甘油酯也會被用于護(hù)膚品及化妝品中。

 隨著藥用輔料與藥品關(guān)聯(lián)審評審批法規(guī)的實(shí)施，以及仿制藥質(zhì)量與療效一致性評價(jià)的開展，國家對于藥用輔料監(jiān)管越來越規(guī)范嚴(yán)格，對于仿制藥品也越來越強(qiáng)調(diào)與原研藥品療效的一致性。制劑企業(yè)在選擇輔料時，也應(yīng)慎重考察輔料的各項(xiàng)功能指標(biāo)及應(yīng)用情況。

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