通常意義的功能化磷脂（functional phospholipids）是指具有營(yíng)養(yǎng)、治療作用的磷脂，作為藥用輔料，功能化磷脂是指可賦予藥劑靶向性、智能性等特殊性能的磷脂。

磷脂用作藥用輔料具有乳化、藥物增溶的作用，是近些年脂質(zhì)體、脂肪乳、納米粒等緩控釋藥物制劑重要的材料。對(duì)磷脂分子進(jìn)行修飾，可以使這些制劑具備特定條件釋放、靶向定位的能力。常用的修飾方法包括：引入聚合物改善制劑的血循環(huán)時(shí)間、崩解時(shí)間；引入免疫因子增強(qiáng)靶向性；引入標(biāo)記物用以診斷和追蹤等。

聚乙二醇（PEG）是最常用的一種改善磷脂性能的聚合物，而且其末端可以進(jìn)一步修飾，用以連接多肽、核酸等配體，使PEG-磷脂載體具有免疫靶向性，在免疫脂質(zhì)體等緩控釋制劑中的應(yīng)用是目前靶向藥物的研究熱點(diǎn)。我們稱(chēng)這一類(lèi)磷脂為功能化PEG-磷脂。

目前，已有多種功能化PEG-磷脂實(shí)現(xiàn)商品化，而且用此種磷脂的抗腫瘤藥物制劑也進(jìn)入了臨床試驗(yàn)階段。