首先，膽固醇是維生素D等激素合成的起始物質(zhì)，因此可以作為原料使用。

   其次，膽固醇可以作為藥用輔料使用，用作乳化劑或者脂質(zhì)體膜成分，給藥途徑包括外用、口服、或者注射。中國(guó)藥典、歐洲藥典、美國(guó)藥典、日本藥典等均收載了多種級(jí)別和來(lái)源的膽固醇。

 

來(lái)源：需標(biāo)明具體來(lái)源，如牛腦、脊髓、羊毛脂或者雞蛋

含量：膽固醇不低于95.0%

CHOLESTEROL,P1873-1874,European pharmacopoeia 8.0

 

來(lái)源：系動(dòng)物器官提取、精制而得

含量：膽固醇不少于于95.0%

類(lèi)別：藥用輔料，乳化劑和軟膏基質(zhì)等

膽固醇,P540,中國(guó)藥典2015年版四部

 

來(lái)源：羊毛脂

含量：膽固醇99.0-101.0%

CHOLESTEROL FOR PARENTERAL USE,P1874-1876,European pharmacopoeia 8.0

   注射用膽固醇是脂質(zhì)體藥物制劑過(guò)程中的重要輔料。磷脂是構(gòu)成雙分子層的物質(zhì)基礎(chǔ)，理論上，只要有磷脂的存在，就能形成脂質(zhì)體。然而，我們知道，磷脂長(zhǎng)長(zhǎng)的?；溇哂蟹浅?qiáng)的流動(dòng)性，就像海浪中的水草，時(shí)刻處于搖擺狀態(tài)。雖然這種流動(dòng)性賦予了脂質(zhì)體良好的柔韌性和變形性，但同時(shí)，也使得膜的通透性非常高。這就意味著，脂質(zhì)體內(nèi)外的物質(zhì)交換變得非常容易。而當(dāng)脂質(zhì)體用以包載藥物時(shí)，這種過(guò)高的通透性將使得藥物輕易從內(nèi)水相中“逃逸”，載藥量下降。在磷脂中添加少量的膽固醇調(diào)節(jié)膜的流動(dòng)性，是人們從大自然中學(xué)來(lái)的一項(xiàng)技能。生物膜中存在大量的膽固醇，除了承擔(dān)一定的生理功能，更重要的就是參與生物膜的結(jié)構(gòu)功能。如果將構(gòu)成雙分子層的整齊排列的磷脂分子形容成柵欄，膽固醇就像捆綁柵欄的繩索，讓磷脂分子間的結(jié)合更加緊密和牢固，讓脂質(zhì)體更加穩(wěn)定。事實(shí)證明，在制備脂質(zhì)體時(shí)添加30-50%的膽固醇，可以極大的提高脂質(zhì)體的載藥量和穩(wěn)定性。

部分脂質(zhì)體藥物中膽固醇的用量

藥物商品名	通用名	膽固醇用量
DOXIL	鹽酸多柔比星脂質(zhì)體注射液	3.19 mg/mL
AmBisome	兩性霉素B脂質(zhì)體凍干粉	52mg/瓶
EXPAREL	布比卡因多囊脂質(zhì)體混懸液	8.2mg/ml
Oniivyde	伊立替康脂質(zhì)體注射液	2.22mg/ml

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